作为一种天然的异黄酮类化合物，葛根素在临床上被用于治疗心脑血管疾病。对小鼠DMV脑片的电生理试验结果显示，葛根素可显著降低动作电位频率。而在脑室内注射葛根素后，小鼠体重降低，原因在于肠道的脂肪吸收受到了抑制，脂肪排泄增加。这些结果表明葛根素可以抑制D ...

【导读】肿瘤微环境中的一些代谢物可以改变固有免疫功能。9月26日，武汉大学李友军教授研究团队在期刊《Advanced Science》上发表了研究论文，题为“Increases in 4-Acetaminobutyric Acid Generated ...

地达西尼是一种苯二氮䓬类药物，其化学结构式见图2。 图1 国家药监局批准地达西尼胶囊上市 在表达α1β2γ2、α2β2γ2、α3β2γ2和α5β2γ2受体亚基的细胞中，地达西尼可增强γ-氨基丁酸A型（GABAA）受体介导的GABA电流，与α2和α3亚基的GABAA受体相比，地达西尼对α1 ...

该研究表明，肠道对脂肪的吸收受到大脑直接调控，抑制这条“脑-肠轴”，会导致小肠上皮细胞的微绒毛缩短，从而缩小吸收表面积，减少对脂肪的吸收，增加脂肪通过粪便的排除，从而促进体重减轻。该研究还展示了来自中药葛根的天然化合物葛根素（puerarin）可以靶 ...

9月11日，上海交通大学医学院附属瑞金医院王卫庆、王计秋团队在顶级期刊《Nature》上发文，研究发现大脑能够通过“脑-肠轴”通道直接调控肠道的脂肪吸收，同时确定了葛根提取物— 葛根素 ...

图3 葛根素通过结合GABA A 受体α1亚单位抑制DMV神经元 为了研究葛根素可能的作用靶点，作者之后使用光亲和化学方法和冷冻电镜（cryo-EM）研究葛根素与GABAA受体的相互作用。结果发现葛根素通过光亲和反应结合到GABAA受体α1亚单位。cryo-EM结构解析显示，葛根素 ...

给小鼠脑室注射葛根素，能够有效抑制空肠的脂肪吸收，使小鼠体重降低。 葛根素能够减少小鼠脂肪吸收、导致体重降低 机制上，葛根素能够与DMV中抑制性GABAA受体的α1亚基蛋白（GABRA1）结合形成复合体，发挥正向变构调节剂的作用，增强其活性。 那么空肠中 ...

地达西尼选择性作用于GABAA受体上的α1亚基，实现了全球镇静催眠领域的新突破，满足失眠患者三大黄金治疗需求：入睡起效快，维持合适的睡眠时间，基本不影响日间功能；同时由于在安全性和代谢方面的独特优势，其上市有望为失眠患者提供了新的治疗选择。

ICR 8000和ICR 12000可应用在以下的离子通道研究： 电压门控性钾离子通道，包括hERG, Kv1.1, Kv1.4和Kv1.5 牵张激活钾离子通道 电压门控钠离子通道，包括NaV1.2, NaV1.5和NaV1.7 配体门控离子通道，包括GABAA, P2X, KATP, SKCa, BKCa 和 nAChR ...