研究团队发现，通过抑制GABAA受体α1亚基（GABRA1）阳性的DMV神经元的活动，可以增强脂肪从粪便中排出并体重减轻。这些发现揭示了一个以前未知的脑-肠轴，它控制着肠道的脂肪吸收，该研究还鉴定出一种可应用的药物——葛根素（puerarin），它可以靶向抑制这 ...

图3 葛根素通过结合GABA A 受体α1亚单位抑制DMV神经元 为了研究葛根素可能的作用靶点，作者之后使用光亲和化学方法和冷冻电镜（cryo-EM）研究葛根素与GABAA受体的相互作用。结果发现葛根素通过光亲和反应结合到GABAA受体α1亚单位。cryo-EM结构解析显示，葛根素 ...

地达西尼是一种苯二氮䓬类药物，其化学结构式见图2。 图1 国家药监局批准地达西尼胶囊上市 在表达α1β2γ2、α2β2γ2、α3β2γ2和α5β2γ2受体亚基的细胞中，地达西尼可增强γ-氨基丁酸A型（GABAA）受体介导的GABA电流，与α2和α3亚基的GABAA受体相比，地达西尼对α1 ...

作为一种天然的异黄酮类化合物，葛根素在临床上被用于治疗心脑血管疾病。对小鼠DMV脑片的电生理试验结果显示，葛根素可显著降低动作电位频率。而在脑室内注射葛根素后，小鼠体重降低，原因在于肠道的脂肪吸收受到了抑制，脂肪排泄增加。这些结果表明葛根素可以抑制D ...